脂質(zhì)體(Liposomes for Loading Hydrophobic Drugs):用于裝載疏水性藥物的脂質(zhì)體

聚乙二醇化用于裝載疏水性藥物的脂質(zhì)體（100納米，5.0毫升)

這種預(yù)先形成的脂質(zhì)體產(chǎn)品用于將疏水性小分子化合物后裝載到脂質(zhì)體中。藥物結(jié)合的過程非常簡單。然后簡單地加入等分的藥物溶液（在水混溶性溶劑如乙醇、DMSO等中制備）。）放入脂質(zhì)體混懸液中。藥物分子可以通過疏水相互作用的性質(zhì)摻入脂質(zhì)雙層中。因此，藥物的溶解度可以顯著提高。大多數(shù)親脂性藥物可以達(dá)到1-2 mg/mL的脂質(zhì)體藥物濃度。脂質(zhì)體的聚乙二醇化不僅提供了更好的制劑穩(wěn)定性，而且有可能實(shí)現(xiàn)延長的在活生物體內(nèi)血液循環(huán)。最終的載藥制劑適用于在試管內(nèi)測試或在活生物體內(nèi)研究。

規(guī)范

脂類:磷脂酰膽堿和聚乙二醇2000-DSPE（95:5摩爾%）

總脂質(zhì)含量。:5毫升含220毫克

脂質(zhì)濃度:50毫米

平均粒度:100納米（90-120納米）

緩沖溶液:PBS pH 7.0–7.4（磷酸鹽緩沖鹽水）

保質(zhì)期:在2-8°C下儲(chǔ)存6個(gè)月（保證不含藥物，僅用于替換）

說明

藥物裝載方法

1.在水混溶性溶劑（如乙醇、DMSO等）中制備濃縮藥物溶液（最終目標(biāo)藥物濃度的20-50倍）。
2.將適當(dāng)量的上述重構(gòu)脂質(zhì)體分裝到容器中，如15 mL離心管
3.在水浴中將脂質(zhì)體預(yù)熱至45-50℃
4.向脂質(zhì)體溶液中緩慢加入適量的上述藥物溶液（最好使用容積式移液管以獲得良好的精確度），同時(shí)中速渦旋
5.在水浴中孵育藥物/脂質(zhì)體混合物并頻繁混合60分鐘
6.藥物裝載完成。

附加說明

1.保持最終溶劑含量低于5%，因?yàn)檫^多的溶劑可能會(huì)影響脂質(zhì)體的完整性
2.如果需要，最終制劑中的溶劑可以通過透析或凝膠過濾柱除去
3.最終制劑可以無菌過濾以長期儲(chǔ)存
4.一些藥物裝載后可能會(huì)隨著時(shí)間的推移逐漸結(jié)晶，因此建議監(jiān)測載藥制劑的穩(wěn)定性
5.可以在光學(xué)顯微鏡下監(jiān)測藥物晶體，但需要更可靠的分析方法，即HPLC
6.由于藥物的加入，濁度可能會(huì)略有增加。但如果它變得明顯渾濁，則可能表明藥物過量。如果發(fā)生這種情況，請降低藥物/脂質(zhì)比率。

藥物裝載優(yōu)化

1.脂質(zhì)體裝載疏水性藥物的能力取決于藥物的性質(zhì)，因此有必要進(jìn)行優(yōu)化以確定最大藥物裝載能力。
2.以一系列增加的藥物/脂質(zhì)比率進(jìn)行小體積藥物裝載
3.pH值也可能影響載藥量，使用藥物最親脂性的pH值，但保持在4-8的范圍內(nèi)
4.在顯微鏡下觀察藥物晶體的存在和/或通過離心沉淀藥物晶體
5.確定看不到或看到最少藥物結(jié)晶時(shí)的最大藥物/脂質(zhì)比
6.建議監(jiān)測一段時(shí)間的穩(wěn)定性，因?yàn)樗幬锟赡軙?huì)隨著時(shí)間的推移而結(jié)晶
7.在等于或低于測定的最大藥物/脂質(zhì)比率時(shí)進(jìn)行最終藥物裝載。

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